Por Ana María Pertierra
Desarrollan una estrategia nueva para producir moléculas
con acción terapéutica
Científicos argentinos obtuvieron actividades
antifúngicas, antioxidantes e inhibidoras de enzimas trabajando
en base a extractos naturales mediante una metodología inédita.
Especie vegetal
Polygonum
Un novedoso tratamiento de extractos de origen
natural logró generar moléculas biológicamente
activas de utilidad terapéutica. Este hallazgo tiene sello
argentino. El estudio, recientemente publicado por investigadores
del Conicet y de la Universidad Nacional de Rosario (UNR) en la
revista PNAS (Proceedings of the National Academy of Sciences) de
los Estados Unidos, propone una alternativa para transformar ciertos
grupos químicos presentes en productos naturales en otros
capaces de evidenciar actividades terapéuticas. “El
objetivo principal de la investigación fue generar colecciones
de moléculas con alto potencial terapéutico sobre
la base de mezclas de productos de origen natural como lo son los
extractos de plantas y los microorganismos”, dijo el doctor
en Química Ricardo Furlán, director del trabajo, a
FabaInforma en comunicación por correo electrónico.
Furlán, investigador adjunto del Conicet y profesor de la
facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas de
la UNR consideró que lo novedoso del estudio fue la posibilidad
de generar colecciones de moléculas mediante la alteración
de la composición química de los extractos sin conocer
la composición química exacta de los mismos. “La
estrategia consiste en tomar extractos de origen natural inactivos
frente a una determinada actividad biológica y someterlos
a reacciones químicas en mezcla que permitan alterar significativamente
su composición química”, explicó el investigador.
Y –agregó– de esta manera se genera un gran número
de moléculas semisintéticas en la mezcla, de modo
que aumentan las posibilidades de que al menos una de ellas tenga
actividad. Se sabe que los productos naturales son una fuente invalorable
de estructuras químicas nuevas en la que la investigación
farmacológica apunta con la finalidad de obtener drogas con
actividades inhibitorias de enzimas clave para determinadas patologías
o para el crecimiento de diferentes microorganismos. Por ello, una
de las conclusiones más importantes del estudio rosarino
ha sido la obtención de compuestos con actividad antifúngica
que estaban ausentes en el extracto natural de partida. Experimentando
sobre un extracto de la especie vegetal Polygonum ferrugineum, encontraron
que la mezcla semisintética resultante presentaba actividad
contra Candida albicans, el patógeno fúngico aislado
con más frecuencia en humanos que causa una amplia variedad
de infecciones sistémicas especialmente como oportunista
en pacientes inmunocomprometidos.
Además, trabajando con más de 20 extractos naturales,
el equipo de investigadores de la UNR descubrió actividades
antioxidantes e inhibidoras de la enzima beta glucosidasa.
Bajo el título “Chemically engineered extracts as an
alternative source of bioactive natural product-like compounds”
se presentó este trabajo “totalmente argentino”.
El equipo de investigación estuvo compuesto por los doctores
Silvia López, Manuel González, Susana Zacchino y la
licenciada Ayelén Ramallo.
Expansión futura
Consultado acerca de la repercusión que este diseño
podría tener en la comunidad científica internacional,
Furlán señaló que espera que otros grupos de
investigación de diferentes lugares del mundo tomen la metodología
y la apliquen a sus propios programas de descubrimiento de drogas.
“El procedimiento no está restringido a la investigación
básica, sin embargo, su aplicación en la industria
farmacéutica todavía no resulta práctica en
esta etapa de su desarrollo”, aclaró Furlán.
Si bien el estudio abre muchas expectativas, el especialista consideró
que la metodología aún debe demostrar su eficiencia
como fuente alternativa de compuestos activos antes de que se produzca
la transferencia a la industria.
La identificación de estructuras químicas nuevas para
el desarrollo de drogas constituye una necesidad urgente en muchas
áreas terapéuticas. De allí que los científicos
estén intentando desarrollar estrategias innovadoras que
permitan a los productos naturales contribuir con su diversidad
química. Tales estrategias van desde la exploración
de fuentes no convencionales de productos naturales, como algas
o insectos, hasta el desarrollo de metodologías sintéticas
para la preparación de productos sintéticos similares
a los productos naturales.
Furlán sostuvo que “el proyecto está en sus
comienzos”. La expansión futura de la metodología
desarrollada por su equipo incluirá otras reacciones químicas
que logren introducir diferentes propiedades en los extractos naturales
para obtener un amplio rango de actividades biológicas. “La
mitad del equipo está dedicado a otra estrategia, la química
combinatoria dinámica, pero con el mismo objetivo: generación
de moléculas con propiedades interesantes”, concluyó.
|
|
